Телефон:+86 21 6460 6569
page_banner

продукт

Bosutinib（CAS# 380843-75-4) Өзгөчөлөнгөн сүрөт
  • Босутиниб（CAS# 380843-75-4) 1

Босутиниб（CAS# 380843-75-4)

Химиялык касиети:

Молекулярдык формула C26H29Cl2N5O3
Молярдык масса 530.45
тыгыздыгы 1.36
Эрүү чекити 116-120 ºC
Болинг Пойнт 649,7±55,0 °C (болжолдуу)
Flash Point 346,7°C
Эригичтик Сууда эмес, DMSOда эрийт
буу басымы 20℃ 0-0Па
Көрүнүш Катуу
Түс аппактан ачык күрөңгө чейин
pKa 7,63±0,10(Божомолдонгон)
Сактоо абалы бөлмө температурасы
Туруктуулук Сатып алынган күндөн тартып 2 жыл бою туруктуу. DMSOдагы эритмелерди -20°C температурада 1 айга чейин сактоого болот.
Сынуу көрсөткүчү 1.651
In vitro изилдөө Bosutinib Src үчүн Src эмес үй-бүлөлүк киназаларга караганда жогорку тандалма касиетке ээ, IC50 1,2 нМ жана IC50 100 нМ менен Src көз каранды клетканын пролиферациясын эффективдүү бөгөттөйт. Bosutinib олуттуу Bcr-Abl-оң лейкоз клетка линияларынын KU812, K562 жана MEG-01 жайылышын тоскоол, бирок Molt-4, HL-60, Рамос жана башка лейкоз клетка линиялары эмес, тиешелүүлүгүнө жараша 5 nM, 20 nM IC50 менен , жана 20 нМ, караганда эффективдүү STI-571. STI-571ге окшош, Bosutinib Abl-MLV трансформациялоочу жипчелерге таасир этет жана IC50 90 нМ менен пролиферативдик активдүүлүккө ээ. 50 nM, 10-25 nM жана 200 nM концентрацияларында, тиешелүүлүгүнө жараша, Bosutinib CML клеткаларында Bcr-Abl жана STAT5 жана жипчелерде экспрессияланган v-Abl тирозин фосфорлануусун ажыратты, бул Bcr-Abln ылдый агымынын фосфорлануусун токтотууга алып келет. /Hck. Ал эмчек рагы клеткаларынын көбөйүшүнө жана жашап кетишине тоскоол боло албаса да, ал эмчек рагы клеткаларынын кыймылын жана басып киришин олуттуу түрдө азайта алат, IC50 250 нМ болуп саналат жана β-катениндин клетка аралык адгезиясын жана мембраналык локализациясын жакшыртат.
In vivo изилдөө Bosutinib Src-трансформацияланган була xenografts жана HT29 xenografts көтөргөн жылаңач чычкандарда натыйжалуу болгон, күнүнө 60 мг / кг дозада, T / C маанилери тиешелүүлүгүнө жараша 18% жана 30%. Босутинибди чычкандарга 5 күн бою оозеки башкаруу дозага жараша K562 шишиктеринин өсүшүнө олуттуу тоскоол болгон. Чоң шишик 100 мг/кг дозада жок кылынды, 150 мг/кг дозада дарылоо эч кандай уулуулугу жок шишиктерди жок кылды. HT29 трансплантацияланган шишикке тийгизген таасири менен салыштырганда, Босутиниб күнүнө эки жолу 75 мг/кг дозада, Colo205 трансплантацияланган шишигин алып жүргөн жылаңач чычкандарда шишиктин өсүшүнө тоскоол боло алат, дозаны жогорулаткандан кийин эч кандай жогору эффект болгон эмес, бирок 50 мг/ кг доза эч кандай таасир тийгизген эмес.

Продукт чоо-жайы

Продукт тегдери

Коркунучтун символдору Си – дүүлүктүрүүчү
Risk Codes 36 – Көздү кыжырдантат
Коопсуздук Description 26 – Көзгө тийген учурда дароо көп суу менен чайкаңыз жана дарыгерге кайрылыңыз.
WGK Германия 3
HS Code 29335990

 

Киришүү

Bosutinib Src/Abl кош ингибитору болуп саналат, тиешелүүлүгүнө жараша IC50 1,2 нМ жана 1 нМ.

  • Мурунку:
  • Кийинки:
    • Бул жерге билдирүүңүздү жазып, бизге жөнөтүңүз

    байланыштуу буюмдар